Анжелика витамины для женщин

18.09.2018 0 Автор Vrach

Содержание

Гормональные сбои и нарушения, вызванные заболеванием или возрастом, могут наступить внезапно и застать женщину врасплох. Они причиняют массу беспокойств и неприятных симптомов, не только мешая представительницам прекрасного пола наслаждаться половой жизнью с партнером, но и оказывая влияние на трудоспособность, эмоции и самочувствие.

Согласно многочисленным отзывам женщин и врачей об “Анжелик” (гормональном препарате, способном устранить неприятные проявления), можно достичь хороших результатов, используя данное средство при правильном его применении.

анжелика витамины для женщин

Что это за препарат? Какими могут быть рекомендации по поводу его использования? И, самое главное, каковы реальные отзывы об “Анжелик” женщин, принимавших препарат? Давайте узнаем.

Немного о составе

Согласно отзывам врачей, “Анжелик” состоит из двух основных действующих веществ – дроспиренона (2 миллиграмма) и эстрадиола (1 миллиграмм). Эти два гормона играют в организме женщины важную роль. Любые отклонения от нормы этих веществ могут негативно сказываться на регулярности менструационного цикла, способности деторождения и общем состоянии организма.

Например, дроспиренон отвечает за накопление жидкости, а эстрадиол понижает негативную симптоматику климакса и служит профилактикой остеопороза после начала менопаузы. Ниже мы подробнее обсудим действия обоих гормонов.

Дополнительными компонентами таблеток являются моногидрат лактозы, кукурузный крахмал обычный и прежелатинизированный, повидон К25, макрогол 600, гипромелоза, стереат магния и в микродозах тальк, диоксид титана, краситель железа. Согласно отзывам женщин и врачей об “Анжелик”, данные вещества способны усилить эффект от основных компонентов и улучшить самочувствие пациентки.

Но какова же сфера действия активных веществ? Давайте узнаем.

Два слова о гормоне эстрадиоле

Как мы узнали выше, данное вещество является главным компонентом “Анжелик”. Отзывы женщин, принимавших препарат, показывают, что этот гормон, вырабатываемый яичниками, надпочечниками и плацентой, необходим для удовлетворительной работы репродуктивной системы и ее органов (влагалища, матки, молочных желез).

Также, как уже было упомянуто, эстрадиол снижает уровень холестерина, тем самым являясь профилактическим средством таких серьезных заболеваний, как атеросклероз, гипертония, инфаркт, инсульт, диабет.

Более того, данное вещество служит для предупреждения возникновения остеопороза, а также улучшает внешний вид – замедляет процесс появления морщин.

Два слова о дроспиреноне

Данный гормон, являющийся синтетическим прогестагеном, является дополнением к эстрадиолу, так как последний способен вызывать онкологию матки. Дроспиренон нейтрализует это негативное проявление и выводит из организма пациентки натрий и лишние воды. Тем самым гормон убирает отечность и предупреждает набор веса. Отзывы женщин, принимавших препарат “Анжелик”, практически полностью согласуются с данным утверждением. Поэтому можно стопроцентно заявить, что пациенткам, которые следят за своей фигурой, в процессе лечения данным лекарственным средством не грозит излишний набор веса. Однако это мы обсудим чуть ниже.

Сейчас же давайте поговорим о том, как выпускается данное средство.

Форма выпуска

Согласно отзывам женщин, принимавших препарат, “Анжелик” представляет собой округлые, выпуклые с обеих сторон таблетки серо-розового цвета, покрытые тонкой оболочкой. На каждой из чудодейственных пилюль с одного бока выполнено тиснение правильного шестиугольника, в котором заключено два символа – DL.

Гормональное средство выпускается немецкой фармацевтической компанией “Байер” в картонных пачках, по одному или три блистера в каждой. То есть в упаковке по 28 или 84 таблетки.

Основной аналог

Интересующий нас препарат имеет один аналог, полностью схожий с ним по составу и спектру действия. Это “Анжелик Микро”. Отзывы женщин и врачей об этих средствах говорят о том, что они отличаются друг от друга лишь дозировкой основных компонентов. В состав аналога препарата “Анжелик” входят 0,5 миллиграмма эстрадиола и 0,25 миллиграмма дроспиренона. Оба таблетированных средства выпускаются одной и той же компанией.

анжелика витамины для женщин

Согласно отзывам женщин, принимавших препарат “Анжелик Микро”, его таблетки обладают желтым цветом, однако их воздействие схоже с тем, как действует обычный “Анжелик”.

Когда назначают аналог

В каких случаях может быть предписано средство “Анжелик Микро”? Отзывы женщин, принимавших препарат, свидетельствуют о том, что данный аналог назначается врачами в тех случаях, когда неприятные симптомы климакса мало выражены и не сильно критичны. Более того, такая небольшая дозировка гормонов помогает докторам подобрать пациентке самый точный и эффективный график приема препарата. На эти два преимущества аналога указывают и отзывы специалистов.

анжелика витамины для женщин

Суть действия средства

Согласно отзывам, “Анжелик” пополняет запасы гормонов, которые теряют свои свойства или полностью истощаются при менопаузе или гипогонадизме.

Благодаря этому нормализуются все негативные проявления, вызванные женскими заболеваниями, и улучшается эмоциональное, психологическое и физическое самочувствие пациентки. Более того, благодаря своим компонентам, препарат способствует быстрому жировому обмену и снижению холестерина в крови.

Когда назначают данное лекарственное средство?

В каких случаях оправдан прием гормонов

Специалист может порекомендовать вам данный препарат только при наличии серьезных осложнений, вызванных климаксом или гормональным сбоем, спровоцированным другими причинами.

Основными симптомами для назначения гормонов, согласно отзывам женщин о таблетках “Анжелик”, являются сбои в работе яичников и сильное понижение привычной физической активности.

анжелика витамины для женщин

Как еще может помочь препарат?

Широкий спектр действий

Какие неприятные симптомы устраняет гормональное средство “Анжелик”? Отзывы женщин, принимавших препарат, практически единодушно заверяют, что он поможет справиться с интенсивными приливами, обильным потовыделением, частыми перепадами настроения, непонятной агрессией и (или) депрессивностью, нарушениями в режиме сна, частыми мочеиспусканиями и так далее. Более того, чудо-пилюли способны помочь в борьбе с акне, морщинами, впадением волос и другими косметическими дефектами, хотя это и не является их основной сферой воздействия.

Как видим, средство реально полезное и действенное.

Однако помните, что заниматься самолечением, то есть назначать себе фармакологическое средство самостоятельно, ни в коем случае нельзя! Это должен делать только лечащий врач. Он же расписывает дозировку и график приема. Иногда, как уже упоминалось выше, специалист может посчитать целесообразным прописать препарат “Анжелик Микро”. Отзывы женщин о данном аналоге аналогичны с отзывами об основном средстве.

Очень важно принимать таблетки с осторожностью, тщательно взвешивая предполагаемую пользу и общее состояние. Дело в том, что, согласно отзывам женщин, “Анжелик” имеет много противопоказаний и побочных эффектов. Разберем же их подробнее.

Когда нельзя использовать

Категорически запрещается принимать данное гормональное средство девушкам до двадцати лет, а также беременным и кормящим. Отзывы женщин о препарате “Анжелик” единодушны в том, что его не назначают при таких диагнозах:

  • злокачественные опухоли молочных желез;
  • гормонозависимые онкологические новообразования;
  • кровотечения из влагалища невыясненной формы;
  • тяжелые заболевания печени;
  • опухоли печени любой этиологии;
  • почечная/надпочечная недостаточность, серьезные патологии почек;
  • инсульт и период реабилитации;
  • инфаркт и постинфарктный период;
  • патология эндометрия матки;
  • венозный тромбоз.

Кроме того, как свидетельствуют отзывы об “Анжелик”, средство нельзя употреблять при индивидуальной непереносимости его компонентов. Например, иногда могут проявляться аллергические реакции на лактозу, входящую в состав препарата.

Однако это не весь перечень противопоказаний. Существует ряд заболеваний, во время которых таблетки назначаются с особой осторожностью, учитывая вероятный ущерб и предполагаемый эффект.

Когда принимать осмотрительно

Согласно отзывам специалистов, подобными недугами являются:

  • хроническая сердечная недостаточность;
  • эндометриоз и миома матки;
  • сахарный диабет разной степени;
  • заболевания желчного пузыря;
  • недостаток кальция в женском организме;
  • эпилепсия;
  • бронхиальная астма;
  • повышенный уровень холестерина;
  • тяжелая форма мигрени;
  • ожирение, начиная со второй степени;
  • наследственная предрасположенность к онкологии или тромбозу (болели родители пациентки).

Если женщина страдает перечисленными выше заболеваниями, то врачи назначают препарат лишь в крайнем случае. По отзывам женщин, принимавших “Анжелик” при наличии миомы матки или других упомянутых выше недугах, им приходилось каждый месяц посещать кабинет лечащего врача для детального осмотра, сдачи определенных анализов и корректировки терапевтического процесса.

анжелика витамины для женщин

Более того, как объясняют сами специалисты, таблетки не назначаются в качестве противозачаточных средств. Если у женщины наблюдаются гормональные сбои и, ко всему прочему, ей необходима контрацепция, то врачи выписывают другой препарат, а не “Анжелик”.

Как же принимать данное средство?

Дозировка и график приема

Согласно инструкции по применению, а также рекомендациям специалистов, в сутки следует употреблять одну таблетку, запивая ее небольшим количеством воды. Желательно принимать гормональное средство в одно и то же время, чтобы сохранить цикличность. Если пациентка забыла выпить таблетку, то не стоит принимать две сразу или же уменьшать промежуток времени между приемами. Необходимо продолжать лечение с привычным интервалом в 24 часа.

Чтобы облегчить женщинам процесс приема препарата, производитель позаботился о том, чтобы каждая таблетка была помещена в отдельную ячейку, рядом с которой обозначен день недели. Таким образом пациентке будет легче проследить за графиком употребления препарата.

Начинать прием можно с любого дня менструационного цикла. Курс лечения назначает сам специалист, обычно он довольно продолжительный: от нескольких месяцев до нескольких лет.

Дополнительная информация

Возможно ли принимать гормоны и заниматься повседневными делами? Да, согласно инструкции к препарату и многочисленным отзывам пациенток, данное средство влияет на количество гормонов, но оно не является противопоказанием к управлению автомобилем или работе со сложными механизмами. “Анжелик” не вызывает сонливости или заторможенности, поэтому его использование не противоречит занятиям, требующим сконцентрированного внимания и быстроты реакции.

Есть ли у препарата побочные эффекты? Да, и об этом поговорим ниже.

Несколько слов о “побочке”

Многие используют “Анжелик” при климаксе. Отзывы женщин говорят о том, что данное средство может вызывать ноющие боли в груди, молочные железы могут увеличиваться и доставлять пациентке какой-либо другой дискомфорт. Иногда прием препарата может спровоцировать развитие доброкачественной опухоли в молочных железах. Более того, новообразования могут возникнуть в органах мочеполовой системы, что также серьезно и влечет за собой небывалые трудности.

Еще одним побочным эффектом препарата может стать небольшое кровотечение. Поэтому, если вы столкнетесь с такой проблемой, подождите немного, когда организм привыкнет к введению гормонов, и состояние стабилизируется. Если же кровотечение не остановится в течение месяца, желательно как можно скорее обратиться к специалисту.

Вообще, “Анжелик” (по отзывам женщин после 50 лет и моложе) имеет огромное количество побочных эффектов, вызывает неприятные, болезненные симптомы, которые могут сопровождать даму на протяжении всего курса лечения, особенно в самом начале, пока женский организм привыкает и приспосабливается к новым для него веществам.

Среди таких досадных ощущений могут быть боли в животе, суставах и венах. Может проявиться одышка, судорожный синдром мышц, вздутие живота, диарея. Иногда, судя по отзывам потребительниц, женщину будет беспокоить сухость во рту, тошнота или повышенный аппетит.

Стоит заметить, что перечисленные выше симптомы неопасны, если они продолжаются короткое время. Если же побочные эффекты сопровождают вас больше двух недель, а то и месяц, то стоит сообщить об этом врачу. Тогда, скорее всего, будет проведено полное обследование и замена препарата “Анжелик” на другой, более подходящий.

С чем еще может столкнуться пациентка во время приема гормональных пилюль? Возможны проявления психологических расстройств, выражающиеся в раздражительности, плаксивости, перепаде настроений, депрессивности…

Часто женщины описывают свое физическое состояние как неудовлетворительное вследствие частых головокружений, звона в ушах, патологических изменений кожных покровов, понижения сексуальной активности.

Конечно, в данной статье невозможно перечислить все побочные эффекты от препарата. Также сложно прогнозировать, с какой именно “побочкой” столкнется та или иная пациентка. Вполне вероятно, что кто-то вообще не испытает на себе неприятные ощущения от приема препарата и будет полностью доволен его положительным эффектом.

анжелика витамины для женщин

Однако остается открытым еще один вопрос: «Можно ли принимать “Анжелик” с другими препаратами?» Что говорит инструкция? Давайте узнаем.

Сочетание с другими фармакологическими средствами

Если вы постоянно принимаете “Анжелик”, следует помнить, что другое лечение может замедлить или, наоборот, ускорить процесс действия данного препарата. Например, другие гормональные лекарственные средства снижают влияние эстрадиола на женский организм, а парацетамол, напротив, замедляет выведение данного гормона из женского организма. В отношении же некоторых антибиотиков (например, группы пенициллина) следует предупредить, что их одновременное использование может привести к непредсказуемым последствиям.

Вредные привычки

Как же влияют на действующие вещества препарата “Анжелик” алкоголь и табак? Спиртные напитки понижают полезное действие, которое оказывает средство, поэтому женщинам, принимающим гормоны, следует минимизировать употребление алкоголя. Употреблять его можно, но в умеренных дозах.

Сигареты же еще отрицательнее сказываются на женском организме, принимающем препарат. Поэтому если пациентка курит, лечащий врач будет приписывать ей “Анжелик” с особой осторожностью.

Курс лечения и избыточный вес

Многие женщины переживают, что очень поправятся, принимая данный гормональный препарат. Обоснованы ли эти страхи? Частично.

Дело в том, что ни для кого не секрет, что все гормональные средства могут реально спровоцировать увеличение веса пациенток. Однако, как отзываются некоторые женщины, они не почувствовали, что значительно поправились. Многие советуют в период употребления гормонов внимательно следить за питанием и образом жизни.

Если кушать в меру, избегать излишне жирных и сладких блюд, а также делать гимнастику и побольше двигаться, то проблема лишнего веса обойдет вас стороной. Это подтверждают многочисленные реальные отзывы тех, кто испытал на себе действие гормонов и перечисленных выше советов.

Еще немного об отзывах

Да, “Анжелик” и “Анжелик Микро” – очень популярные препараты для борьбы с гормональными сбоями и нарушениями. Многие женщины отмечают, что, используя их по назначению врача, они избавились от таких ужасных проявлений климакса, как излишнее потовыделение, раздражительность, приливы. Более того, некоторые пациентки пьют препарат годами, что помогает им держать себя в норме и ощущать женщиной в течение длительного периода времени.

Однако, как уже упоминалось выше, не все в восторге от средства. Зафиксированы реальные случаи, когда использование препарата спровоцировало новообразования и опухоли репродуктивных органов, а также стало причиной других неприятных ощущений – боли в тазу, венах, мышцах, груди.

Также многие женщины признают, что долгое время лучше не использовать препарат. Например, существуют реальные отзывы, когда женщины больше пяти лет принимали “Анжелик”, после чего их организм стал самостоятельно отторгать лекарство. Появились болезненные симптомы – отеки, сердечные недостаточности, астматические приступы.

В заключение

Как видим, “Анжелик” является эффективным гормональным препаратом, способным реально помочь женщине пережить трудное для нее время. Однако принимать его нужно с умом, взвесив все за и против, проконсультировавшись с лечащим врачом и внимательно изучив инструкцию по применению.

Клинико-фармакологическая группа

Противоклимактерический препарат

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой серовато-розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с тиснением «DL» в правильном шестиугольнике на одной стороне.

1 таб.
эстрадиол (в форме гемигидрата) 1 мг
дроспиренон 2 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 48.2 мг, крахмал кукурузный — 14.4 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный — 9.6 мг, повидон К25 — 4 мг, магния стеарат — 0.8 мг, гипромеллоза — 1.0112 мг, макрогол 6000 — 0.2024 мг, тальк — 0.2024 мг, титана диоксид — 0.5438 мг, краситель железа оксид красный — 0.0402 мг.

28 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
28 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противоклимактерический препарат.

Препарат Анжелик содержит эстроген — эстрадиол, который идентичен естественному 17β-эстрадиолу. Также в состав препарата Анжелик входит производное спиронолактона — дроспиренон, обладающий гестагенным, антигонадотропным и антиандрогенным, а также антиминералокортикоидным действием.

Анжелик представляет собой комбинированный препарат для заместительной гормональной терапии (ЗГТ) при климактерических расстройствах в постменопаузном периоде (естественная менопауза, гипогонадизм, кастрация или преждевременное истощение яичников), включая вазомоторные симптомы (такие как приливы жара, повышенное потоотделение), нарушения сна, снижение настроения, раздражительность, атрофические изменения мочеполового тракта у женщин с неудаленной маткой. Непрерывная заместительная гормональная терапия препаратом Анжелик позволяет избежать регулярных кровотечений отмены, которые наблюдаются при циклической или фазовой ЗГТ.

Эстрадиол восполняет дефицит эстрогенов в женском организме после наступления менопаузы и обеспечивает эффективное лечение психо-эмоциональных и вегетативных климактерических симптомов (таких как приливы, повышенное потоотделение, нарушения сна, повышенная нервная возбудимость, раздражительность, ощущение сердцебиения, кардиалгия, головокружение, головная боль, снижение либидо, мышечные и суставные боли); инволюции кожи и слизистых оболочек, особенно мочеполовой системы (недержание мочи, сухость и раздражение слизистой оболочки влагалища, болезненность при половом сношении).

Эстрадиол предупреждает потерю костной массы, вызванную дефицитом эстрогенов, что, главным образом, связано с подавлением функции остеокластов и сдвигом процесса костного ремоделирования в сторону образования кости. Было доказано, что длительное применение ЗГТ позволяет снизить риск переломов периферических костей у женщин после наступления менопаузы. При отмене ЗГТ темпы снижения костной массы сравнимы с показателями, характерными для периода непосредственно после менопаузы. Не доказано, что при проведении ЗГТ можно добиться восстановления костной массы до предклимактерического уровня.

ЗГТ также оказывает благотворное действие на содержание коллагена в коже, равно как и на ее плотность, и также может замедлить процесс образования морщин.

Кроме того, благодаря антиандрогенным свойствам дроспиренона, Анжелик оказывает терапевтическое воздействие на андрогензависимые заболевания, такие как акне, себорея, андрогенная алопеция.

Дроспиренон обладает антиминералокортикоидной активностью, увеличивает выведение натрия и воды, что может предупреждать повышение АД, увеличение массы тела, появление отеков, болезненность молочных желез и другие симптомы, связанные с задержкой жидкости. После 12 недель применения препарата Анжелик отмечалось небольшое снижение АД (систолического – в среднем на 2-4 мм рт.ст., диастолического – на 1-3 мм рт.ст.). Оказываемое влияние на АД было более выраженным у женщин с артериальной гипертензией. Через 12 мес применения препарата Анжелик средний показатель массы тела оставался неизменным или снижался на 1.1-1.2 кг.

Дроспиренон лишен какой-либо андрогенной, эстрогенной, глюкокортикостероидной и антиглюкокортикостероидной активности, не влияет на толерантность к глюкозе и инсулинорезистентность. Это, в сочетании с антиминералокортикоидным и антиандрогенным действием, обеспечивает дроспиренону биохимический и фармакологический профиль, сходный с естественным прогестероном.

Прием препарата Анжелик ведет к снижению уровня общего холестерина и холестерина-ЛПНП, а также незначительному повышению уровня триглицеридов. Дроспиренон уменьшает рост концентрации триглицеридов, вызываемый эстрадиолом.

Добавление дроспиренона предупреждает развитие гиперплазии и рака эндометрия.

Наблюдательные исследования дают основания полагать, что среди женщин в постменопаузе при использовании ЗГТ снижается показатель заболеваемости раком толстой кишки. Механизм действия до настоящего времени неясен.

Фармакокинетика

Эстрадиол

Всасывание

После приема препарата внутрь эстрадиол быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Подвергается эффекту «первого прохождения» с образованием эстрона, эстриола и эстрона сульфата. Биодоступность при приеме внутрь составляет около 5% и не зависит от приема пищи. Cmax эстрадиола в сыворотке составляет приблизительно 22 пг/мл и достигается через 6-8 ч. Прием пищи не влияет на биодоступность эстрадиола.

Распределение

Связывается с альбумином и глобулином, связывающим половые стероиды (ГСПС). Свободная фракция эстрадиола в сыворотке составляет примерно 1-12%, а связанная ГСПС 40-45%. Кажущийся Vd после однократного в/в введения составляет около 1 л/кг.

После многократного применения концентрация эстрадиола примерно в 2 раза выше, чем после однократного приема, при этом Css варьирует от 20 пг/мл до 43 пг/мл. После прекращения применения уровни эстрадиола и эстрона возвращаются к исходным значениям в течение приблизительно 5 сут.

Метаболизм

Эстрадиол метаболизируется преимущественно в печени, частично — в кишечнике, почках, скелетных мышцах и в органах-мишенях с образованием эстрона, эстриола, катехолэстрогенов, а также сульфатных и глюкуронидных конъюгатов этих соединений, которые обладают существенно меньшей эстрогенной активностью по сравнению с эстрадиолом или вообще неактивны.

Выведение

Клиренс эстрадиола из сыворотки — около 30 мл/мин/кг. Метаболиты эстрадиола выводятся с мочой и желчью. T1/2 составляет приблизительно 24 ч.

Дроспиренон

Всасывание

После приема внутрь дроспиренон быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет 76-85% и не зависит от приема пищи. Прием пищи не влияет на биодоступность дроспиренона.

Распределение

После однократного или многократного приема в дозе 2 мг Сmax в сыворотке достигается через 1 ч и составляет около 22 нг/мл. После этого наблюдается двухфазное снижение концентрации дроспиренона в сыворотке с конечным T1/2 около 35-39 ч. Дроспиренон связывается с альбумином и не связывается с ГСПС и кортикоид-связывающим глобулином (КСГ); около 3-5% — свободная фракция.

Вследствие длительного T1/2 Css достигается через 10 дней ежедневного приема препарата Анжелик и превышает концентрацию после однократного приема в 2-3 раза.

Метаболизм

Основными метаболитами являются кислая форма дроспиренона и 4,5-дигидро-дроспиренон-3-сульфат, которые образуются без участия изоферментов системы цитохрома P450.

Выведение

Клиренс дроспиренона из сыворотки составляет 1.2-1.5 мл/мин/кг. Некоторая часть полученной дозы выводится в неизменном виде. Большая часть дозы выводится почками и через кишечник в виде метаболитов в соотношении 1.2:1.4; T1/2 — около 40 ч.

Показания

— заместительная гормональная терапия при климактерических расстройствах в постменопаузе;

— профилактика постменопаузного остеопороза.

Противопоказания

Не рекомендуется начинать прием препарата Анжелик при наличии любого из перечисленных ниже состояний; если какое-либо из данных состояний возникнет во время приема препарата Анжелик, то следует немедленно прекратить применение препарата:

— влагалищное кровотечение неясной этиологии;

— подтвержденный или предполагаемый рак молочной железы или рак молочной железы в анамнезе;

— подтвержденный или предполагаемый диагноз гормонозависимого предракового заболевания или гормонозависимой злокачественной опухоли;

— доброкачественные или злокачественные опухоли печени (в т.ч. в анамнезе);

— тяжелые заболевания печени;

— тяжелые заболевания почек в настоящее время или в анамнезе или острая почечная недостаточность (до нормализации показателей почечной функции);

— острый артериальный тромбоз или тромбоэмболия (в т.ч. приводящие к инфаркту миокарда, инсульту);

— тромбоз глубоких вен в стадии обострения, венозные тромбоэмболии в настоящее время или в анамнезе;

— наличие высокого риска венозных и артериальных тромбозов;

— тромбоэмболия легочной артерии;

— выраженная гипертриглицеридемия;

— беременность;

— лактация;

— детский и подростковый возраст до 18 лет;

— врожденный дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата Анжелик.

Анжелик следует назначать с осторожностью при следующих заболеваниях: артериальная гипертензия, врожденные гипербилирубинемии (синдромы Жильбера, Дубина-Джонсона и Ротора), холестатическая желтуха или холестатический зуд во время предшествующей беременности, эндометриоз, миома матки, сахарный диабет.

Необходимо принять во внимание, что эстрогены отдельно или в сочетании с гестагенами следует применять с осторожностью при следующих заболеваниях и состояниях: курение, гиперхолестеринемия, ожирение, системная красная волчанка, деменция, заболевания желчного пузыря, тромбоз сосудов сетчатки, умеренная гипертриглицеридемия, отеки при хронической сердечной недостаточности, тяжелая гипокальциемия, эндометриоз, бронхиальная астма, эпилепсия, мигрень, порфирия, гемангиомы печени, гиперкалиемия, состояния, предрасполагающие к развитию гиперкалиемии, прием препаратов, вызывающих гиперкалиемию (калийсберегающих диуретиков, препаратов калия, ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов ангиотензина II и гепарина).

Дозировка

Если женщина не принимает эстрогенов или переходит на Анжелик с другого комбинированного препарата для непрерывного приема, то она может начинать лечение в любое время. Пациентки, которые переходят на Анжелик с комбинированного препарата для циклической ЗГТ, должны начинать прием после окончания кровотечения отмены.

Каждая упаковка рассчитана на 28-дневный прием.

Препарат следует принимать ежедневно по 1 таб. После окончания приема 28 таблеток из текущей упаковки на следующий день начинают новую упаковку Анжелик, принимая первую таблетку в тот же день недели, что и первую таблетку из предыдущей упаковки.

Таблетку проглатывают целиком, запивая небольшим количеством жидкости.

Время суток, когда женщина принимает препарат, не имеет значения, однако если она начала принимать таблетки в какое-либо конкретное время, она должна придерживаться этого времени и дальше.

При пропуске приема пропущенную таблетку необходимо принять как можно скорее. Если же после обычного времени приема прошло более 24 ч, дополнительную таблетку принимать не следует. При пропуске нескольких таблеток возможно развитие вагинального кровотечения.

Побочные действия

Наиболее часто при применении препарата Анжелик наблюдались такие нежелательные лекарственные реакции как болезненность молочных желез, кровотечения из половых путей, желудочно-кишечные боли и боли в животе. Эти реакции развиваются у ≥ 6% женщин, использующих препарат Анжелик.

Нерегулярные кровотечения обычно исчезают при длительной терапии. Частота кровотечений снижается с увеличением длительности лечения.

Серьезные нежелательные реакции включают артериальные и венозные тромбоэмболические осложнения и рак молочной железы.

Нежелательные лекарственные реакции, описанные в клинических исследованиях с применением препарата Анжелик, представлены в порядке уменьшения тяжести. Частота возникновения нежелательных явлений классифицировалась следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/10,

Состав

Эстрадиола гемигидрат, дроспиренон, кукурузный крахмал, лактозы моногидрат, прежелатинизированный крахмал кукурузный, стеарат магния, макрогол, повидон, тальк, железа краситель оксид красный, титана диоксид гипромеллоза.

Форма выпуска

Таблетки круглой формы двояковыпуклые, серо-розового цвета в пленочной оболочке в блистере в картонной пачке № 28 и 84.

Фармакологическое действие

Антигонадотропное, гестагенное, антиандрогенное, антиминералокортикоидное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Препарат Анжелик относится к гормональным средствам, в состав которого входит эстроген – эстрадиол и дроспиренон, являющийся производным спиронолактона. Предназначен для проведения заместительной гормональной терапии (ЗГТ) у женщин в постменопаузальном периоде при наличии климактерических расстройств (повышенное потоотделение, приливы, снижение настроения, нарушения сна, раздражительность, кардиалгии, снижение либидо, инволюционные изменения мочеполового тракта) и позволяет избежать регулярных кровотечений отмены при фазовой или циклической ЗГТ.

Эстрадиол — обеспечивает эффективное восполнение дефицита эстрогенов в организме женщины после наступления менопаузы и купирование вегетативных и психоэмоциональных симптомов климактерического периода. Эстрадиол эффективно предупреждает процесс снижения костной массы, обусловленную дефицитом эстрогенов и проявляющееся подавлением функции остеокластов и усилением процесса разрушения кости. Длительное применение ЗГТ после наступления менопаузы снижает риск переломов периферических костей. ЗГТ благотворно влияет на содержание коллагена в коже, ее плотность и замедляет формирование морщин.

Дроспиренон —оказывает антиминералокортикоидный эффект, увеличивает скорость выведения из организма натрия и воды, что предупреждает рост массы тела, повышение АД, появление отёков, другой симптоматики, связанной с задержкой жидкости. Дроспиренон не обладает какой-либо эстрогенной, андрогенной, глюкокортикостероидной активностью. Сочетание с антиандрогенным и антиминералокортикоидным действием, обеспечивает дроспиренону фармакологический профиль сходный с естественным прогестероном.

Приём Анжелик снижает общий уровень холестерина и ЛПНП (липопротеидов низкой плотности) и концентрацию триглицеридов. Анжелик, благодаря антиандрогенным свойствам дроспиренона, воздействует на андрогензависимые заболевания (андрогенная алопеция, акне, себорея).

Фармакокинетика

Эстрадиол — полностью и быстро абсорбируется в ЖКТ. Прием пищи на его биодоступность не влияет. В ходе первого прохождения эстрадиола через печень он активно метаболизируется до катехолэстрогенов, эстрона, глюкуронидных конъюгатов, которые не имеют или имеют слабо выраженную эстрогенную активность. Метаболиты выводятся через кишечник и почки с периодом полувыведения 24 часа.

Дроспиренон — полностью абсорбируется в ЖКТ. Биодоступность порядка 76-85%. Прием пищи на его биодоступность не влияет. Большая его часть выводится через кишечник и почки в виде метаболитов.

Уровни эстрадиола и эстрона после окончания курса приема Анжелик к исходным значениям возвращаются в течение пяти суток.

Показания к применению

В постменопаузе при климактерических расстройствах в качестве заместительной гормональной терапии (ЗГТ) и профилактического средства против развития постменопаузального остеопороза.

Противопоказания

Высокая чувствительность, тромбоэмболия, печеночная/почечная недостаточность, онкология, влагалищные кровотечения, непереносимость лактозы, дефицит лактазы.

Анжелик принимать с осторожностью пациенткам с бронхиальной астмой, эпилепсией, гемангиомой печени, порфирии, мигрени, тромбозе сосудов сетчатки, психических расстройствах, эндометриозе, ожирении, сахарном диабете, непроходимости желчевыводящих путей.

Побочные действия

Увеличение/болезненность молочных желез, тромбоэмболия, бессонница, тревожность, повышенная утомляемость, варикозное расширение вен, повышение АД, отеки, лабильность настроения, сухость во рту, головокружения, мигрень, головные боли, тошнота, боли в животе, метеоризм, диспепсия, рвота, изменение вкуса, кровянистые выделения, изменение либидо, повышенная потливость, прорывные маточные кровотечения, изменение массы тела, астения, мышечные спазмы, артралгия, аллергические реакции.

Анжелик, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки Анжелик принимать внутрь по одной таблетке в сутки целиком, запивая жидкостью. Препарат принимать в одно и тоже время суток. Если пропущен прием таблетки необходимо ее принять в кратчайший срок. Если прошло более суток после времени обычного приема, принимать дополнительную таблетку не требуется. В случаях пропуска приема нескольких таблеток возникает риск развития вагинального кровотечения. В случае перехода на Анжелик с другого комбинированного препарата лечение можно начинать в любое время. В случае перехода с приема комбинированного препарата для циклического ЗГТ режима, прием Анжелик следует начинать после окончания текущего терапевтического цикла.

Передозировка

При приеме препарата в высокой дозировке возникает риск развития влагалищного кровотечения, тошноты, рвоты.

Взаимодействие

Обязательно необходимо сообщать врачу о ЛС, принимаемых пациенткой в настоящее время.

К препаратам, уменьшающим эффективность Анжелик относятся барбитураты, фенитоин, примидон, рифампицин, карбамазепин, гризеофульвин, окскарбазепин, фелбамат, топирамат и ЛС, содержащие зверобой продырявленный.

При совместном приеме Анжелик с ЛС для терапии вирусного гепатита С и ВИЧ могут наблюдаться клинически значимые увеличения/уменьшения концентрации прогестина и эстрогена.

Противогрибковые препараты (флуконазол, итраконазол, вориконазол), верапамил, макролиды (эритромицин, кларитромицин), грейпфрутовый сок могут увеличивать в плазме концентрацию эстрогена, прогестина или обоих веществ.

Злоупотребление алкогольными напитками при приеме Анжелик может способствовать росту концентрации, циркулирующего эстрадиола.

Прием Анжелик пациентками, находящимися на гипотензивной терапии может усилить гипотензивное действие.

Условия продажи

Рецептурная продажа.

Условия хранения

При температуре 5-20°C.

Срок годности

5 лет.

АналогиСовпадения по коду АТХ 4-го уровня:

К препаратам со схожим фармакологическим действием относятся Клиогест, Ревмелид, Трисеквенс, Эвиана, Паузогест, Климодиен, АктивельИндивина и другие.

Отзывы

Отзывы о препарате Анжелик среди основного числа пациенток положительные.

  • «… Препарат принимаю давно. Как результат, избавилась от приливов жара, ужасных головных болей, улучшилось общее самочувствие. Принимала я препарат под наблюдением и регулярно сдавала анализы и проходила обследования. Также нужно делать перерывы в приеме данного препарата. Рекомендую».
  • «… С наступлением менопаузы ухудшилось самочувствие. Навалилась депрессия, прилив жара, сухость слизистой влагалища. Прописали Анжелик. После 3 месяцев приема появилась энергия, активность. Прошли негативные симптомы. Побочных эффектов не ощущала. Не было ни разу не головных болей, тошноты, головокружения, нарушения стула. Результатом я пока довольна».

Цена, где купить

Цена таблеток Анжелик 28 штук варьирует в пределах 1070-1550 рублей за упаковку. Купить препарат в большинстве аптек Москвы и других городов СНГ можно без затруднений.

  • Интернет-аптеки РоссииРоссия
  • Интернет-аптеки УкраиныУкраина
  • Интернет-аптеки КазахстанаКазахстан

WER.RU

  • Анжелик таблетки 28 шт.Bayer

  • Анжелик Микро таблетки 28 шт.Bayer

ЗдравЗона

  • Анжелик 2мг №28 таблеткиБайер Веймар ГмбХ и Ко. КГ/Байер Фарма А

  • Анжелик микро №28 таблеткиБайер Веймар ГмбХ и Ко. КГ/Байер Фарма А

Аптека ИФК

  • АнжеликSchering AG, Германия

показать еще

Аптека24

  • Анжелик таблетки покрытые оболочкой №28Шеринг (Германия)

показать еще

БИОСФЕРА

  • Анжелик №28 табл.п.о.Schering AG (Германия)

показать еще

ОБРАТИТЕ ВНИМАНИЕ! Информация о лекарствах на сайте является справочно-обобщающей, собранной из общедоступных источников и не может служить основанием для принятия решения об использовании медикаментов в курсе лечения. Перед применением лекарственного препарата Анжелик обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Аналоги, статьи Комментарии

Регистрационный номер:

ПN016029/01 — с 050917

Торговое наименование препарата:

Анжелик®

Международное непатентованное наименование:

Дроспиренон+Эстрадиол

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав:

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

Действующие вещества

:

Эстрадиола гемигидрат, в пересчете на эстрадиол 1,0 мг, дроспиренон 2,0 мг.

Вспомогательные вещества

:

лактозы моногидрат — 48,2 мг, крахмал кукурузный — 14,4 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный — 9,6 мг, повидон К25 — 4 мг, магния стеарат — 0,8 мг, гипромеллоза — 1,0112 мг, макрогол 6000 — 0,2024 мг, тальк — 0,2024 мг, титана диоксид — 0,5438 мг, краситель железа оксид красный — 0,0402 мг.

Описание:

Круглые, двояковыпуклые, серовато-розовые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с тиснением «DL» в правильном шестиугольнике на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа:

Противоклимактерическое средство комбинированное (эстроген + гестаген)

Код АТХ:

G03FA17

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Препарат Анжелик® содержит 17ß-эстрадиол, химически и биологически идентичный эндогенному эстрадиолу человека, и синтетический прогестаген, дроспиренон. 17ß-эстрадиол обеспечивает замещение эстрогенов в женском организме во время и после наступления менопаузы. Добавление дроспиренона обеспечивает контроль над кровотечениями и предотвращает развитие обусловленной эстрогенами гиперплазии эндометрия.

Эффекты эстрадиола

Угасание функции яичников, сопровождающееся уменьшением выработки эстрогенов и прогестагенов в организме, предопределяет климактерический синдром, характеризующийся вазомоторными и органическими симптомами. Для устранения этих нарушений назначается заместительная гормональная терапия (ЗГТ).
Из всех натуральных эстрогенов эстрадиол является наиболее активным и обладает наибольшей аффинностью (силой связывания) по отношению к эстрогеновым рецепторам. Органы-мишени для эстрогенов включают в себя, в частности, матку, гипоталамус, гипофиз, влагалище, молочные железы, кости (а именно, клетки остеокласты).
Среди других эффектов эстрогенов следует отметить снижение концентраций инсулина и глюкозы в крови, местные вазоактивные эффекты, опосредствованные рецепторами, а также независимое от рецепторов влияние на гладкомышечные клетки сосудов. Рецепторы эстрогенов были выявлены в сердце и коронарных артериях.
Пероральный прием натуральных эстрогенов имеет преимущества в случаях гиперхолестеринемии благодаря более благоприятному влиянию на метаболизм липидов в печени.
После одного года терапии препаратом, содержащим эстрадиол и дроспиренон, средние показатели изменений концентрации холестерина липопротеинов высокой плотности (ХС ЛПВП) были незначительными. При приеме препарата, содержащего в дополнение к эстрадиолу 2 мг дроспиренона, концентрация холестерина липопротеинов высокой плотности (ХС ЛПВП) снижалась на 1,6%, а концентрация холестерина липопротеинов низкой плотности (ХС ЛПНП) в плазме снижалась в среднем на 14% по сравнению со снижением на 9% после одного года монотерапии 1 мг эстрадиола.
Комбинированные препараты с дроспиреноном, вероятно, ослабляют рост концентрации триглицеридов (ТГ), обусловленный монотерапией 1 мг эстрадиола. После одного года лечения 1 мг эстрадиола концентрации ТГ у пациенток в среднем превышали исходный уровень приблизительно на 18%, по сравнению со средним увеличением на 5% при применении комбинации с 2 мг дроспиренона. Терапия препаратом Анжелик® в течение 2 лет приводила к увеличению минеральной плотности костной ткани приблизительно на 3-5%, в то время, как при приеме плацебо минеральная плотность костной ткани снижалась примерно на 0,5%. Была обнаружена значительная статистическая разница между показателями минеральной плотности костной ткани в костях таза у пациенток в группах активного лечения (с остеопенией и без остеопении), по сравнению с плацебо. Также отмечалось увеличение минеральной плотности костной ткани во всем теле и в поясничном отделе позвоночника у пациенток из группы активного лечения. Продолжительная ЗГТ снижает риск переломов периферических костей у женщин в постменопаузе без остеопороза.
ЗГТ также положительно влияет на содержание коллагена в коже, плотность кожи, и может задержать процесс образования морщин.
Монотерапия эстрогенами обладает дозозависимым стимулирующим действием на митозы и пролиферацию эндометрия и, таким образом, повышает частоту развития гиперплазии эндометрия. Во избежание развития гиперплазии эндометрия, необходима комбинация эстрогена с любыми прогестагенами.

Эффекты дроспиренона

Дроспиренон оказывает сходные с естественным прогестероном фармакодинамические воздействия.
Прогестагенная активность

Дроспиренон является мощным прогестагеном с центральным ингибирующим действием на «гипоталамус-гипофизарно-яичниковую ось». У женщин репродуктивного возраста дроспиренон оказывает контрацептивное действие; при введении дроспиренона в виде монопрепарата овуляция подавляется. Пороговая доза дроспиренона для подавления овуляции составляет 2 мг/сут. Полная трансформация подвергшегося ранее воздействию эстрогенов эндометрия происходит после приема дозы 4-6 мг/сут в течение 10 дней (40-60 мг на цикл).
Непрерывная заместительная гормональная терапия препаратом Анжелик® позволяет избежать регулярных кровотечений «отмены», которые наблюдаются при циклической или фазовой ЗГТ. В течение первых месяцев лечения кровотечения и «мажущие» выделения достаточно часто встречаются, но с течением времени их частота снижается. Во время приема препарата Анжелик® процент случаев аменореи быстро возрастает до 81% уже на 6-м цикле, затем до 86% — на 12-м цикле и до 91% — на 24-м цикле.
Комбинация действующих веществ препарата Анжелик® эффективно препятствует развитию вызванной эстрогенами гиперплазии эндометрия. После 12 месяцев терапии препаратом Анжелик® у 71-77% женщин отмечалась атрофия эндометрия.
Антиминералокортикоидная активность

Дроспиренон обладает способностью к конкурентному антагонизму с альдостероном. Гипотензивное действие наиболее выражено у женщин с повышенным артериальным давлением (АД) при повышении доз дроспиренона. После 8 недель терапии препаратом Анжелик® у пациенток с повышенным артериальным давлением показатели систолического/диастолического АД заметно снизились (снижение на 12 и 9 мм рт. ст. по сравнению с исходными показателями, по сравнению с плацебо — на 3/4 мм рт. ст.; при оценке 24 часовых амбулаторных показателей АД по сравнению с исходными показателями отмечено снижение на 5/3 мм рт. ст., по сравнению с плацебо — на 3/2 мм рт. ст.). Действие препарата становится заметным через 2 недели, в то время как максимальный эффект достигается в течение 6 недель после начала терапии.

Приведенные средние значения изменений систолического/диастолического АД по сравнению с исходными показателями (мм рт.ст.)

1 мг эстрадиола/2 мг дроспиренона на 8 неделе
Обычные 24 ч амбулаторные показатели
артериального давления (АПАД)
Изменение относительно исходных показателей -12/-9 -5/-3
Наблюдаемое сокращение,
скорректированное с учетом эффекта плацебо
-3/-4 -3/-2

Не ожидается соответствующих изменений АД у женщин с нормальным АД. При проведении клинических исследований препарата, содержащего комбинацию эстрадиола с дроспиреноном, средняя масса тела пациенток снижалась в течение 12 месяцев лечения на 1,1-1,2 кг, тогда как у пациенток, получающих монотерапию эстрадиолом, отмечалось увеличение массы тела на 0,5 кг.
Женщины, которые в рамках клинического исследования получали дроспиренон дополнительно к эстрадиолу, реже отмечали периферические отеки, чем женщины, принимавшие только эстрадиол.
У пациенток со стенокардией через 6 недель терапии препаратом Анжелик® (содержащим 1 мг эстрадиола и 2 мг дроспиренона) улучшается адаптация коронарного резерва кровотока в ответ на стресс (относительное изменение +14% по сравнению с -15% в группе плацебо).
Антиандрогенная активность
Как и натуральный прогестерон, дроспиренон обладает антиандрогенными свойствами.
Влияние на углеводный обмен
Дроспиренон не обладает ни глюкокортикоидной, ни антиглюкокортикоидной активностью и не оказывает влияния на толерантность к глюкозе и инсулинорезистентность. При применении препарата Анжелик® толерантность к глюкозе не нарушается.
Прочие свойства
Препарат Анжелик® положительно влияет на состояние здоровья и качество жизни. По данным опросника по женскому здоровью, благоприятное воздействие препарата Анжелик® значительно превысило эффект по сравнению с монотерапией эстрадиолом (абсолютный показатель). Этот высокий показатель объясняется главным образом улучшением соматических симптомов, уменьшением выраженности ощущения беспокойства/страхов, а также когнитивных нарушений.
Наблюдательные исследования и исследование конъюгированных конских эстрогенов (ККЭ) вместе с медроксипрогестерона ацетатом (МПА), проведенное WHI (Women’s Health Initiative — Инициатива во имя здоровья женщин), свидетельствуют о снижении заболеваемости раком толстой кишки у женщин в постменопаузе, принимающих ЗГТ. В исследовании WHI при монотерапии эстрогенами с использованием ККЭ снижения данного риска не наблюдалось. Неизвестно, распространяются ли полученные данные также и на другие препараты для ЗГТ.

Фармакокинетика

Дроспиренон

Абсорбция

После приема внутрь дроспиренон быстро и почти полностью абсорбируется. Как указано в приведенной ниже таблице, максимальные концентрации вещества в плазме крови достигаются приблизительно через 1 ч после одно- и многократного приема препарата Анжелик®. Фармакокинетические характеристики дроспиренона зависят от полученной дозы в пределах 0,25-4 мг. Биодоступность составляет 7685% и не зависит от приема пищи (при сравнении с приемом на голодный желудок).

Фармакокинетический параметр 1 мг эстрадиола/2 мг дроспиренона
Смакс, ОД 21,9
Смакс, РС 35,9
AUC (0-24 часа) ОД 161
AUC (0-24 часа) РС 408

Смакс — максимальная концентрация, ОД: однократная доза, РС: равновесное состояние.

Распределение
После приема внутрь концентрация дроспиренона в плазме крови снижается на протяжении двух фаз со средним конечным периодом полувыведения продолжительностью около 35-39 часов. Дроспиренон связывается с сывороточным альбумином, не связывается с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ) и глобулином, связывающим кортикоиды (ГСК). В виде свободного гормона в плазме крови присутствуют только 3-5% общей концентрации дроспиренона. Средний кажущийся объем распределения дроспиренона составляет 3,7-4,2 л/кг.
Метаболизм
После приема внутрь дроспиренон в значительной мере метаболизирутся. Основными метаболитами в плазме являются кислотная форма дроспиренона, получаемая вследствие раскрытия лактонного кольца, а также 4,5 дигидро-дроспиренон-3-сульфат, образовающийся в процессе восстановления и сульфатирования. Дроспиренон подвержен оксидативному метаболизму в присутствии изофермента CYP 3A4.
Элиминация
Полный клиренс дроспиренона из плазмы составляет 1,2-1,5 мл/мин/кг. Лишь очень незначительные количества дроспиренона выводятся в неизмененном виде. Метаболиты дроспиренона выводятся почками и через кишечник в соотношении около 1,4 : 1,2. Период полувыведения метаболитов почками и через кишечник составляет около 40 часов.
Равновесная концентрация
Максимальные равновесные концентрации (AUC) дроспиренона в плазме крови, достигающиеся в ходе многократного ежедневного приема препарата Анжелик®, указаны в представленной выше таблице. Равновесная концентрация достигается приблизительно через 10 дней ежедневного приема препарата Анжелик®. Вследствие длительного периода полувыведения дроспиренона равновесная концентрация в 2-3 раза превышает концентрацию после однократного приема.

Эстрадиол

Абсорбция

После приема внутрь эстрадиол быстро и полностью абсорбируется. Во время абсорбции и «первого прохождения» через печень эстрадиол значительно метаболизируется, что сокращает абсолютную биодоступность эстрогена после перорального приема приблизительно до 5% полученной дозы. Максимальная концентрация (около 16 или 22 пг/мл), достигалась через 2-8 ч после однократного перорального приема 0,5 мг или 1 мг эстрадиола, соответственно. Прием пищи не влияет на биодоступность эстрадиола (по сравнению с приемом на голодный желудок).
Распределение
При приеме внутрь препарата Анжелик® наблюдается постепенное изменение концентрации эстрадиола в плазме крови в течение 24 часов. Из-за циркуляции эстрогенсульфатов и глюкуронидов в широком диапазоне с одной стороны и кишечно-печеночной рециркуляции с другой, период полувыведения эстрадиола представляет собой сложный параметр, который зависит от всех этих процессов и находится в интервале 13-20 часов после приема внутрь.
Эстрадиол связывается неспецифически с сывороточным альбумином и специфически с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ). Свободная фракция эстрадиола составляет 1-2%, а фракция вещества, связанного с ГСПГ, находится в пределах 40-45%. После приема внутрь эстрадиол индуцирует образование ГСПГ, который влияет на распределение сывороточных белков, вызывая увеличение ГСПГ-связанной фракции и уменьшение альбуминсвязанной и несвязанной фракции, указывая на нелинейность фармакокинетики эстрадиола после приема препарата Анжелик®. Кажущийся объем распределения эстрадиола после однократного внутривенного введения составляет около 1 л/кг.
Метаболизм
Эстрадиол быстро метаболизируется, при этом кроме эстрона и эстрона сульфата образуется большое количество других метаболитов и конъюгатов. В качестве фармакологически активных метаболитов эстрадиола известны эстрон и эстриол. В значительных концентрациях в плазме крови определялся только эстрон. Содержание эстрона в плазме приблизительно в 6 раз превышает концентрацию эстрадиола. Концентрации конъюгатов эстрона в плазме крови приблизительно в 26 раз выше, чем соответствующие концентрации свободного эстрона.
Элиминация
Клиренс эстрадиола из плазмы составляет около 30 мл/мин/кг. Метаболиты эстрадиола выводятся почками и через кишечник с периодом полувыведения приблизительно 24 часа.
Равновесное состояние
При ежедневном применении внутрь препарата Анжелик® равновесная концентрация эстрадиола достигается через 5 дней. Концентрация эстрадиола в плазме увеличивается приблизительно в 2 раза. При 24-часовом интервале дозирования средние равновесные концентрации эстрадиола в плазме колеблются в пределах 20-43 пг/мл после приема препарата, содержащего 1 мг эстрадиола.
Особые популяции

Нарушения функции печени

Фармакокинетика однократного перорального приема 3 мг дроспиренона в сочетании с 1 мг эстрадиола оценивалась у 10 пациенток женского пола с умеренным нарушением функции печени (класс B по классификации Чайлд-Пью) и у 10 здоровых участниц, отобранных по возрасту, массе тела и курению в анамнезе. Средние профили «концентрация-время» в плазме для дроспиренона были сопоставимы между обеими группами женщин в фазу абсорбции/распределения со схожими показателями Смакс и tмакс, что позволяет сделать вывод о том, что нарушения функции печени не влияют на степень абсорбции. Средний период полувыведения в конечной фазе был дольше примерно в 1,8 раз, а системное воздействие увеличилось в два раза, что соответствует примерно 50% снижению кажущегося перорального клиренса (CL/f) у добровольцев с умеренной степенью тяжести нарушения функции печени по сравнению с участниками с нормальной функцией печени. Наблюдаемое снижение клиренса дроспиренона у добровольцев с нарушениями функции печени умеренной степени тяжести по сравнению с добровольцами с нормальной функцией печени не обусловило существенной разницы в концентрациях калия в плазме между двумя группами добровольцев.
Даже при наличии сахарного диабета в анамнезе и сопутствующей терапии спиронолактоном (двух факторов, обуславливающих предрасположенность пациенток к развитию гиперкалиемии) увеличение сывороточных концентраций калия свыше верхнего предела допустимых показателей не наблюдалось. На основании этого можно сделать вывод, что дроспиренон хорошо переносится пациентками с нарушениями функции печени от легкой до умеренной степени тяжести (класс B по классификации Чайлд-Пью).

Почечная недостаточность

Влияние почечной недостаточности на фармакокинетику дроспиренона (3 мг ежедневного приема в течение 14 дней) оценивалось у пациенток с нормальной функцией почек и у пациенток с нарушениями функции почек легкой и умеренной степени тяжести. По достижении равновесного состояния концентрации дроспиренона в плазме в группе пациенток с легким нарушением функции почек (клиренс креатинина (СLкр) — 50-80 мл/мин) были сопоставимы с таковыми в группе пациенток с нормальной функцией почек (CLкр — >80 мл/мин). Концентрации дроспиренона в плазме в среднем были на 37% выше в группе участников с умеренной степенью тяжести нарушения функции почек (CLкр — 30-50 мл/мин) по сравнению с участниками с нормальной функцией почек. Результаты линейно-регрессионного анализа показателей AUC дроспиренона (0-24 часа) в отношении клиренса креатинина выявили 3,5% повышение на фоне снижения клиренса креатинина на 10 мл/мин. Небольшое повышение не считается клинически значимым.

Этническая принадлежность

Влияние фактора этнической принадлежности на фармакокинетику дроспиренона (1-6 мг) и этинилэстрадиола (0,02 мг) оценивалось у молодых и здоровых пациенток из Европы и Японии после однократного и многократного ежедневного перорального применения. По результатам оценки был сделан вывод о том, что этнические различия между жительницами Европы и Японии не оказывают клинически значимого влияния на фармакокинетику дроспиренона и этинилэстрадиола.

Показания к применению

  • Заместительная гормональная терапия (ЗГТ) расстройств, обусловленных дефицитом эстрогенов у женщин в постменопаузе с интактной маткой, не ранее чем через 12 месяцев после последней менструации.
  • Профилактика остеопороза у женщин в постменопаузе с высоким риском переломов, при непереносимости или противопоказании к применению других лекарственных препаратов для профилактики остеопороза.

Противопоказания

Прием препарата Анжелик® противопоказан при наличии любого из перечисленных ниже состояний/заболеваний. Если какое-либо из данных состояний возникнет во время приема препарата Анжелик®, то следует немедленно прекратить применение препарата.

  • Беременность и период грудного вскармливания
  • Кровотечение из влагалища неуточненной этиологии
  • Подтвержденный или предполагаемый диагноз рака молочной железы или рак молочной железы в анамнезе
  • Подтвержденный или предполагаемый диагноз гормонозависимого предракового заболевания или гормонозависимой злокачественной опухоли
  • Опухоли печени в настоящее время или в анамнезе (доброкачественные или злокачественные)
  • Тяжелые заболевания печени
  • Тяжелые заболевания почек в настоящее время или в анамнезе или острая почечная недостаточность
  • Острый артериальный тромбоз или тромбоэмболия, в том числе приводящие к инфаркту миокарда, инсульту
  • Тромбоз глубоких вен в стадии обострения, венозные тромбоэмболии (в т.ч. тромбоэмболия легочной артерии) в настоящее время или в анамнезе
  • Наличие высокого риска венозных и артериальных тромбозов
  • Выявленная наследственная или приобретенная предрасположенность к артериальному или венозному тромбозу, включая резистентность к активированному протеину С, дефицит антитромбина III, дефицит протеина С, дефицит протеина S, гипергомоцистеинемия, антифосфолипидные антитела (антитела к кардиолипину, волчаночный антикоагулянт); состояния, предшествующие тромбозу (транзиторные ишемические атаки, стенокардия)
  • Нелеченная гиперплазия эндометрия
  • Выраженная гипертриглицеридемия
  • Порфирия
  • Повышенная чувствительность к компонентам препарата Анжелик®
  • Детский и подростковый возраст до 18 лет
  • Врожденный дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Применение с осторожностью Препарат Анжелик® следует назначать с осторожностью при следующих заболеваниях: артериальная гипертензия, врожденные гипербилирубинемии (синдромы Жильбера, Дубина-Джонсона и Ротора), холестатическая желтуха или холестатический зуд во время предшествующей беременности, эндометриоз, миома матки, отосклероз, сахарный диабет (см. «Особые указания»).
Необходимо принять во внимание, что эстрогены отдельно или в сочетании с гестагенами следует применять с осторожностью при следующих заболеваниях и состояниях: наличие факторов риска развития тромбозов или тромбоэмболий и эстрогензависимых опухолей в семейном анамнезе (родственники 1 -й линии родства с тромбоэмболическими осложнениями в молодом возрасте или раком молочной железы), гиперплазия эндометрия в анамнезе, курение, гиперхолестеринемия, ожирение, системная красная волчанка, деменция, заболевания желчного пузыря, тромбоз сосудов сетчатки, умеренная гипертриглицеридемия, отеки при хронической сердечной недостаточности, тяжелая гипокальциемия, эндометриоз, бронхиальная астма, эпилепсия, мигрень, гемангиомы печени, гиперкалиемия, состояния, предрасполагающие к развитию гиперкалиемии, прием лекарственных средств, вызывающих гиперкалиемию — калийсберегающих диуретиков, препаратов калия, ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), антагонистов рецепторов ангиотензина II и гепарина.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

ЗГТ противопоказана во время беременности или в период грудного вскармливания. Если беременность выявляется во время приема препарата Анжелик®, препарат следует сразу же отменить.

Небольшое количество половых гормонов может выделяться с материнским молоком.

Способ применения и дозы

Если женщина не принимает эстрогены или переходит на препарат Анжелик® с другого комбинированного препарата для непрерывного приема, то она может начинать лечение в любое время. Пациентки, которые переходят на препарат Анжелик® с комбинированного препарата для циклического режима ЗГТ, должны начинать прием после окончания текущего цикла терапии.

Каждая упаковка рассчитана на 28-дневный прием.

Ежедневно следует принимать по одной таблетке. После окончания приема 28 таблеток из текущей упаковки, на следующий день начинают новую упаковку препарата Анжелик® (непрерывная ЗГТ), принимая первую таблетку в тот же день недели, что и первую таблетку из предыдущей упаковки.

Таблетку проглатывают целиком, запивая небольшим количеством жидкости. Время суток, когда женщина принимает препарат, не имеет значения, однако, если она начала принимать таблетки в какое-либо конкретное время, она должна придерживаться этого времени и дальше. Забытую таблетку необходимо выпить как можно скорее. Если же после обычного времени приема прошло более 24 часов, дополнительную таблетку принимать не следует. При пропуске нескольких таблеток возможно развитие вагинального кровотечения.

Дополнительная информация по особым группам пациенток Дети и подростки
Прием препарата противопоказан у детей и подростков до 18 лет.
Пациентки пожилого возраста
Нет данных о необходимости коррекции дозы у женщин до 65 лет. При применении препарата Анжелик® у женщин старше 65 лет следует принять во внимание информацию, представленную в подразделе «Деменция» раздела «Особые указания».
Пациентки с нарушением функции печени
У женщин с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести дроспиренон переносится хорошо.
Пациентки с нарушением функции почек
У женщин с нарушениями функции почек легкой и средней степени тяжести наблюдалось незначительное замедление выведения дроспиренона, что не носило клинически значимого характера.

Побочное действие

Наиболее часто при применении препарата Анжелик® наблюдались такие нежелательные лекарственные реакции (НЛР) как болезненность молочных желез, кровотечения из половых путей, желудочно-кишечные боли и боли в животе. Эти реакции развиваются у

>

6% женщин, принимающих препарат Анжелик®.

Нерегулярные кровотечения обычно исчезают при длительной терапии. Частота кровотечений снижается с увеличением длительности лечения.

Серьезные нежелательные реакции включают артериальные и венозные тромбоэмболические осложнения и рак молочной железы.

НЛР, описанные в клинических исследованиях с применением препарата Анжелик®, представлены в таблице в порядке уменьшения тяжести. Для определения частоты используются следующие понятия: очень частые (

>

1/10), частые (от

>

1/100 до

1/1000 до

1/10 000 до